Apoquel 16mg

Apoquel 16mg : Quelques rappels et précautions à connaître ...

Apoquel 16mg
Cheilite chez un Cavalier King Charles

L’oclacitinib est un inhibiteur sélectif des Janus kinases (JAK) utilisable par voie orale chez le chien sous forme de comprimés ( Apoquel 16mg 5,4 mg et 3,6 mg  en fonction du poids de l'animal). Il peut inhiber le fonctionnement d’un grand nombre de cytokines dépendant de l’activation des enzymes JAK. Les cytokines cibles de l’oclacitinib sont les cytokines pro-inflammatoires et les cytokines jouant un rôle dans la réponse allergique et le prurit. Cependant l’oclacitinib peut aussi avoir des effets sur d’autres cytokines (par exemple celle impliquées dans la défense immunitaire ou dans l’hématopoïèse).

 

Caractéristiques pharmacocinétiques

Après administration orale chez le chien, le maléate d’oclacitinib est rapidement et bien absorbé, avec un pic de concentration plasmatique (Tmax) atteint en moins de 1 heure. La biodisponibilité absolue du maléate d’oclacitinib était de 89%. L'état prandial du chien n'affecte pas significativement le taux ou la mesure de son absorption. Il peut donc être donné avec un repas ou à jeun. La clairance corporelle totale de l’oclacitinib du plasma était faible - 316 ml / h / kg de poids corporel (5,3 ml / min / kg de poids corporel), et le volume de distribution apparent à l'état d'équilibre était de 942 ml / kg de poids corporel. Après administration intraveineuse et orale, les t1/2s terminaux étaient similaires à 3,5 et 4,1 heures respectivement. La fixation aux protéines plasmatiques de l’oclacitinib 6 est faible, allant de 66,3% à 69,7% de fixation aux protéines plasmatiques canines pour des concentrations allant de 10 à 1000 ng/ml. L’oclacitinib est métabolisé chez le chien en différents métabolites. Le principal métabolite oxydatif a été identifié dans le plasma et l'urine. La voie de clairance majeure est la métabolisation, avec des contributions mineures des voies d'élimination rénale et biliaire. L’inhibition du cytochrome P450 canin est minimale avec une IC50s 50 fois supérieure à la Cmax moyenne observée (333 ng/ml ou 0,997 µM) après l’administration orale de 0,6 mg/kg de poids corporel lors de l’étude d’innocuité sur l’espèce cible. Aussi, le risque d’interaction médicamenteuse est très faible. Aucune accumulation n'a été observée dans le sang des chiens traités pendant 6 mois avec de l’oclacitinib.

 

Interactions médicamenteuses et autres formes d’interactions

Aucune interaction médicamenteuse n'a été observée lors des études terrain où l’oclacitinib a été administré de façon concomitante avec d’autres médicaments vétérinaires tels que des antiparasitaires internes ou externes, des antibiotiques et des anti-inflammatoires. L'impact de l'administration d’oclacitinib sur la vaccination avec des vaccins vivants modifiés, du parvovirus canin (CPV), du virus de la maladie de Carré (CDV) et parainfluenza canin (CPI) et le vaccin antirabique inactivé (RV), sur des chiots naïfs de 16 semaines a été étudié. Une réponse immunitaire adéquate (sérologie) à la vaccination au CPV et au CDV a été obtenue quand les chiots ont reçu 1,8 mg / kg de poids corporel (pc) d’oclacitinib deux fois par jour pendant 84 jours. Cependant, les résultats de cette étude ont montré une diminution de la réponse sérologique à la vaccination du CPI et du RV chez les chiots traités avec de l’oclacitinib par rapport aux témoins non traités. La pertinence clinique de ces effets observés pour les animaux vaccinés, durant un traitement à l’oclacitinib (conformément à la posologie recommandée) n'est pas claire.

 

Précautions particulières d'emploi

Lors du traitement du prurit associé aux dermatites allergiques avec de l’oclacitinib, rechercher et traiter systématiquement les causes sous-jacentes (par exemple dermatite allergique aux piqures de puces, dermatite de contact, l'hypersensibilité alimentaire). En outre, en cas de dermatites allergiques et de dermatite atopique, il est recommandé de rechercher et de traiter les complications, comme les infections bactériennes, fongiques ou les infestations parasitaires (par exemple, les puces et la gale).

 

Utilisation en cas de gravidité, de lactation

L’innocuité du médicament vétérinaire n'a pas été établie pendant la gestation et la lactation, ni chez les mâles reproducteurs, par conséquent, son utilisation n'est pas recommandée pendant la gestation, la lactation ou chez les chiens destinés à la reproduction.


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